petit cours simple sur quelques thérapies ciblées anticancéreuses

Les traitements anticancéreux ont pour objectif dans tous les cas de tuer les cellules cancéreuses.

Afin de s’attaquer spécifiquement à ces cellules malades, et à ne pas détruire de manière intense les cellules normales, la recherche s’est orientée vers les molécules « ciblées »

Les molécules anticancéreuses dites ciblées visent des anomalies spécifiques des cellules cancéreuse s , qui sont des mutations par rapport à la normale. Cela permet au produit de reconnaitre la cellule malade, de s’attaquer de manière ciblée a la détruire, en tous cas à l’empêcher de se multiplier comme le veut sa nature cancéreuse

Les 2 catégories de thérapies ciblées sont :

–          Les petites molécules – dont le nom se termine par « nib » : agissent à l’intérieur des cellules et inhibent une enzyme pour l’empêcher de fonctionner : la tyrosine kinase

–          Les anticorps monoclonaux – dont le nom se finit par « mab » : se fixent sur des récepteurs à la surface de la cellule (EGFr : récepteurs de l’Epidermal growth facteur, ou VEGFr : récepteurs de l’endothélial growth factor) , afin de bloquer leur action

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 Exemples :

Le Zactima, ZD6474 AstraZeneca (vandetanib ) est une nouvelle thérapie antitumorale ciblée inhibant l’activité kinase de VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor-2), du récepteur de l’EGF (epidermal growth factor) et de RET (Rearranged during Transfection).

Le Tarceva (Erlotinib) – Inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFr) en agissant a u niveau de la tyrosine kinase de ces récepteurs. 

L’Avastin  (Bevacizumab)  est un anticorps monoclonal humanisé  qui reconnait et bloque le facteur de croissance vasculaire endothélial A. (VEGF-A). Idem pour l’Erbitux (Cetuximab). Cependant pour être efficace au niveau des cancers du colon, on s’est aperçu qu’il fallait analyser une seconde mutation, avant d’administrer une de ces molécules. Il s’agit de la mutation du gêne KRAS (un gêne promoteur de cancer), que l’on analyse sur un morceau de tumeur retiré chirurgicalement. On peut prescrire de l’Erbitux seulement si le gêne KRAS n’est pas muté, sinon il est non seulement inefficace, mais délétère. 

Voici une représentation shématique sur un dessin d’une cellule: